کدئین - پایگاه اطلاعات دارویی

نام انگلیسی

Codeine

نام فارسی

کدئین

نکات

مصرف ۸۰۰ میلی‌گرم کدئین برای شخصی با وزن متوسط و بدون عادت می‌تواند مرگ‌آور شود

اعتیادمانند تمام مخدرها مصرف مستمر کدئین می‌تواند به وابستگی جسمی و تحمل دارویی بیانجامد. البته علائم قطع مصرف معمولاً شدید نیست و نتیجتا کدئین کمتر اعتیادآور است.

میزان مصرف

بیشترین مصرف پزشکی کدئین در درمان دردهای خفیف تا نسبتا شدید (از جمله دردهای مفاصل، کمردرد، استخوان‌درد، دندان درد، سردرد، میگرن، دردهای پس از جراحی) و نیز اسهال و سرفه خشک (غیر پروداکتیو) است.

تأثیر ضدسرفه کدئین ناشی از اثر مستقیم آن بر مرکز سرفه در مغز (medulla) است و با مقدار کمتری (۱۰ تا ۲۰میلی‌گرم برای بزرگسالان) از مقدار لازم برای تأثیر ضد درد آن به دست می‌آید. کدئین همچنین تأثیر خشک‌کننده بر مجرای تنفسی دارد و رطوبت ترشحات برونش‌ها را افزایش می‌دهد.

کدئین معمولاً بیشتر از ۶۰ میلی‌گرم در یک نوبت و ۲۴۰ میلی‌گرم در ۲۴ ساعت تجویز نمی‌شود[۲]. در صورتی‌که این میزان دارو کافی نباشد استفاده از مخدرهای قویتر ترجیح داده می‌شود.

کیفیت

فرمول شیمیایی کدئین C۱۸H۲۱NO۳ است. درصد چسبندگی آن به پروتئین پلاسما ۶۵٪ تا ۷۵٪ است. ۹۰٪ آن در کلیه تصفیه شده و از طریق ادرار دفع می‌شود و نیمه عمر آن ۲٫۹ ساعت است.

فعالیت

کدئین در کبد و از طریق سیتوکرومP۴۵۰ (ایزوآنزیم۲D۶ ) متابولیزه می‌شود. این فرایند در افرادی که مقدار کمتری از این سیتوکروم دارند به‌درستی انجام نشده و در نتیجه کدئین در آن‌ها تأثیر خفیف‌تری دارد. برآورد می‌شود که حدود ۵٪ تا ۱۰٪ اروپایی‌ها، ۲٪ زردپوست‌ها و ۱٪ عرب‌ها از این دسته باشند. در مقابل وجود میزان بیشتری از CYP۲D۶ منجر به تأثیر قوی‌تر و سریع‌تر داروهایی می‌شود که از این مسیر متابولیزه می‌شوند. حدود ۰٫۵٪ تا ۲٪ مردم از این گروه‌اند و با کدئین کمتری به سطح درمانی مطلوب می‌رسند.

برخی از داروها از جمله فلوکستین و پاروکستین دو داروی مهارکننده بازجذب سروتونین و بوپروپیون دیگر داروی ضدافسردگی مهارکننده CYP۲D۶ هستند و ممکن است فعالیت کدئین را کاهش داده یا حتی به‌کلی متوقف کنند. در مقابل برخی داروها مانند ریفامپیسین و دگزامتازون تأثیر برعکسی دارند.

خلاصه

کدئین یا متیل مرفین یک داروی مخدر ضددرد، ضدسرفه و ضداسهال و بنا بر بسیاری از گزارش‌ها پرمصرف‌ترین داروی جهان است.

کدئین حدود ۰٫۳٪ تا ۳٪ تریاک را تشکیل می‌دهد. پیر ژان ربیکه شیمیدان فرانسوی در سال ۱۸۳۲ برای نخستین بار آن را از تریاک جدا کرد. البته با توجه به مقدار ناچیز آن در طبیعت، بیشتر کدئین دنیا از مرفین به دست می‌آید. قدرت تقریبی آن حدود ۸٪ تا ۱۲٪ مرفین است

مراجع

Shen H, He MM, Liu H, et al (August 2007). “Comparative metabolic capabilities and inhibitory profiles of CYP2D6.1, CYP2D6.10, and CYP2D6.17”. Drug Metab. Dispos. 35 (8): 1292–۳۰۰٫ DOI:10.1124/dmd.107.015354. PMID 17470523.
↑ Codeine
↑ Extractions and reactions توضیح یکی از روش‌های جداسازی
منابعCodeine Information Facts
Wikipedia contributors, “Codeine,” Wikipedia, The Free Encyclopedia,
http://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Codeine&oldid=264800354 (accessed January 19, 2009).