هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها (GnRH) به صورت طبیعی در بدن از هیپوتالاموس بصورت ضرباندار ترشح و باعث آزاد شدن FSH و LH از غده هیپوفیز می‌شود. گنادورلین آگونیست GnRH است لذا مصرف دقیق آن هم میتواند موجب ترشح FSH و LH از هیپوفیز شود لذا جهت تحریک تخمک گذاری در درمان ناباروری مصرف میشود.

مصرف مداوم آن (به دلیل تداوم سطح خونی بالای دارو برخلاف سطح پالسی هورمون به صورت طبیعی) موجب تحریک مداوم هیپوفیز و مهار ترشح FSH و LH از هیپوفیز میشود. عدم ترشح این دو هورمون موجب مهار ترشح هورمونهای جنسی مانند تستوسترون و استروژن از غدد جنسی میشود.